Il letrozolo fa parte di una nuova generazione di inibitori dell'aromatasi altamente selettivi ed è un derivato del benzotriazolo sintetizzato artificialmente.Il letrozolo inibisce l’aromatasi per abbassare i livelli di estrogeni, impedendo così agli estrogeni di stimolare la crescita del tumore.La sua attività in vivo è 150-250 volte più forte di quella dell'inibitore dell'aromatasi di prima generazione Amarante.Poiché è altamente selettivo, non avrà alcun impatto sulle funzioni dei glucocorticoidi, dei mineralcorticoidi e della tiroide;anche a dosaggi elevati, non avrà alcun effetto inibitore sulla secrezione di corticosteroidi surrenali, conferendogli un elevato indice di trattamento.